奥美拉唑
Aomeilazuo
Omeprazole
为质子泵抑制药。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂。
化学结构式
本品为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品计算,含C17H19N3O3S不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭;遇光易变色。
本品在二氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶;在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解。
药理作用
本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。奥美拉唑是一种弱碱性物质,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)。这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性,并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但与刺激物无关。奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌,这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关,并因此减少了胃肠道出血等并发症,同时也减少了长期用抗泌酸药治疗的需要。
药代动力学
口服制剂:
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5-3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%-96%,血浆半衰期为0.5-1小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝微粒体细胞色素P氧化酶系统代谢,代谢物的约80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
适应症
本品用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。
贮藏
遮光,密封,在干燥、冷处保存。
来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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